期刊简介
本刊为辽宁省药学会、中国医科大学附属盛京医院共同主办的，国内外公开发行的综合性药学学术刊物。本刊为月刊，大16开本，64页码，双月10日出版，邮发代号：8-36。本刊以普及与提高医院药学为办刊宗旨。本刊主要栏目有专题笔谈、论著、药物与临床、临床药学、安全用药、综述、药学研究、短篇报道、药房管理、药政法规、文献分析等。本刊读者群主要包括各极医院的临床医护人员、药房、药厂、医药科研院所及药品检验部门的技术人员。
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首页>实用药物与临床杂志
- 杂志名称：实用药物与临床杂志
- 主管单位：辽宁省卫生厅
- 主办单位：辽宁省药学会,中国医科大学附属盛京医院
- 国际刊号：1673-0070
- 国内刊号：21-1516/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：《CAJ－CD规范》执行优秀期刊期刊收录：国家图书馆馆藏, 维普收录(中), 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), 哥白尼索引(波兰)
应用ERDEM模型为涕灭威及其代谢物构建大鼠和人的PBPK/PD模型研究
巢迎妍；张辉；张晓菲
关键词：涕灭威, PBPK/PD模型, 风险评估, ERDEM
摘要：目的 为构建涕灭威在大鼠和人的生理药代动力学/药效学(PBPK/PD)模型,以进一步了解涕灭威在两物种体内的转化过程,从而用于其风险评估.方法 采用暴露相关的剂量估算模型(Exposure-related dose estimating model,ERDEM)的构建平台进行模型构建.两个物种的模型结构均包括完整的胃肠道、肝脏代谢、尿排泄、粪便消除以及涕灭威和两个氧化代谢产物-涕灭威砜和涕灭威亚砜所致的双分子模式的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制.模型的生理、生化和物理化学参数值从公开文献中获得或者通过对实验数据的拟合后优化而成.结果 大鼠模型的模拟表明,经口给药0.4 mg/kg的涕灭威的整体半衰期为1.35 h;96.6%的暴露剂量(对比实测值91.6%)于给药后144 h从尿中排出;经口给药0.33 mg/kg,血液低AChE活性被抑制(0.35 h时,为正常对照的31%,对比实测的0.5 h 42.5%).人体模型模拟经口暴露涕灭威0.05 mg/kg表明,血中低AChE活性在1 h时为正常对照的76.9%(对比测得值75.3%).结论 模拟表明,模型预测与实验数据基本一致.因此,在ERDEM中构建的PBPK/PD模型有助于因涕灭威暴露而进行的健康风险评估.
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