期刊简介
本刊为辽宁省药学会、中国医科大学附属盛京医院共同主办的，国内外公开发行的综合性药学学术刊物。本刊为月刊，大16开本，64页码，双月10日出版，邮发代号：8-36。本刊以普及与提高医院药学为办刊宗旨。本刊主要栏目有专题笔谈、论著、药物与临床、临床药学、安全用药、综述、药学研究、短篇报道、药房管理、药政法规、文献分析等。本刊读者群主要包括各极医院的临床医护人员、药房、药厂、医药科研院所及药品检验部门的技术人员。
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首页>实用药物与临床杂志
- 杂志名称：实用药物与临床杂志
- 主管单位：辽宁省卫生厅
- 主办单位：辽宁省药学会,中国医科大学附属盛京医院
- 国际刊号：1673-0070
- 国内刊号：21-1516/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：《CAJ－CD规范》执行优秀期刊期刊收录：国家图书馆馆藏, 维普收录(中), 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), 哥白尼索引(波兰)
新型微管稳定剂吲哚美辛衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
颜宝红；常育
关键词：微管, 吲哚美辛, 合成, 抗肿瘤
摘要：目的 设计合成一系列吲哚美辛衍生物并测定其体外抗肿瘤和微管蛋白抑制活性.方法 以5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸为起始原料经两步酰化反应合成12个化合物,MTT法检测目标化合物对HT29、A549、Hep-2、MCF-7肿瘤细胞的抑制活性,同时采用浊度法评价其体外微管蛋白的抑制作用.结果 12种目标化合物均呈现了优于吲哚美辛的体外抗肿瘤作用和微管蛋白抑制活性,其中3位羧基侧链苯乙基取代的化合物12作用于人结肠癌细胞HT29的IC50(2.2μmol)为吲哚美辛的400倍,并且可以干扰微管聚合,其作用于微管蛋白的IC50为5.6 μmol.结论 改变吲哚美辛1位酰胺和3位羧酸侧链所得的系列衍生物是一类新型的以微管为靶点的抗肿瘤候选药物.
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